Алька-прим

Алька-прим – комбинированный анальгетический и жаропонижающий препарат, кроме того, за счет входящих в его состав активных веществ Алька-прим способствует снижению абстинентного синдрома после приема алкоголя. В состав препарата входят несколько веществ, обладающих фармакологической активностью: кислота ацетилсалициловая, кислота аминоуксусная и натрия бикарбонат. Терапевтические эффекты препарата обусловлены свойствами входящих в его состав компонентов:
Кислота ацетилсалициловая – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство группы салицилатов. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на её способности угнетать действие фермента циклооксигеназы, который играет роль катализатора в метаболизме арахидоновой кислоты. Препарат является неселективным ингибитором циклооксигеназы и угнетает в равной степени циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Как следствие, нарушается синтез простагландинов, простациклина и тромбоксана. Уменьшение уровня простагландинов приводит к уменьшению воспаления и, соответственно, снижению болевых ощущений. Кроме того, ацетилсалициловая кислота снижает уровень простагландинов в центральной нервной системе и уменьшает альгогенное действие брадикинина. За счет угнетения синтеза простагландинов в тканях центральной нервной системы препарат непосредственно влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, что объясняет его антипиретический эффект. Вследствие ингибирования синтеза тромбоксана при применении препарата отмечается торможение агрегации тромбоцитов.
Аминоуксусная кислота (глицин, аминоэтановая кислота) – первая аминокислота алифатического ряда, в организме человека играет роль центрального нейромедиатора тормозного типа. Оказывает альфа1-адреноблокирующее, глицинэргическое и ГАМК-эргическое действие. Кроме того, аминоуксусная кислота обладает антиоксидантными и антитоксическими свойствами. Способствует улучшению метаболизма в клетках головного мозга, оказывает мягкое седативное действие, уменьшает негативное влияние алкоголя на организм. Снижает психоэмоциональное напряжение, повышает работоспособность и социальную адаптацию.
Входящий в состав препарата натрия бикарбонат способствует уменьшению негативного воздействия ацетилсалициловой кислоты на стенки желудка.
Фармакокинетика препарата соответствует фармакокинетике ацетилсалициловой кислоты, так как фармакокинетика глицина и натрия бикарбоната не изучалась.
После перорального применения ацетилсалициловая кислота хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 90-100%. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, однако, несколько замедляет её. Действие препарата наступает через 30 минут после перорального приема и длится 6 часов. Ацетилсалициловая кислота проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма. Степень связи с белками плазмы равняется 33%, препарат связывается преимущественно с альбумином, поэтому при уменьшении количества альбумина в плазме крови степень связи ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается.
Метаболизируется преимущественно в печени, однако биотрансформация ацетилсалициловой кислоты происходит также в стенках желудочно-кишечного тракта, суставной жидкости, плазме крови и эритроцитах. Первичным метаболитом является салициловая кислота, обладающая фармакологической активность наравне с неизменной ацетилсалициловой кислотой. Всего в результате метаболизма препарата образуется около 10 различных соединений.
Период полувыведения составляет 15-20 минут. При повышении дозы препарата отмечается увеличение периода полувыведения. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Около 1% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Ацетилсалициловая кислота не кумулирует в организме. После однократного применения 100% препарата выводится в течение 72 часов.
При нарушении функции почек, а также в период беременности и у детей в возрасте младше 1 года степень связи ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается.
Показания к применению:
Препарат назначают пациентам, страдающим болевым синдромом средней и слабой интенсивности. Кроме того, препарат высокоэффективен при похмельном синдроме и симптомах алкогольной абстиненции.
Препарат может быть рекомендован к применению при лихорадке, которая сопровождает инфекционные и вирусные воспалительные заболевания.
Способ применения:
Препарат рекомендуется принимать во время еды, при этом таблетку растворяют в 150 мг питьевой воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Взрослым при похмельном синдроме обычно назначают по 1-2 таблетки препарата однократно.
Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты равна 4 грамма.
Побочные действия:
Стоит отметить, что препарат переносится пациентами лучше, чем некомбинированные препараты ацетилсалициловой кислоты. Однако при применении препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, метеоризм, нарушение пищеварения, изжога, боли в эпигастральной области, анорексия. При длительном применении препарата у пациентов отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений, раздражения и повреждения слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени: очаговый некроз клеток печени, увеличение размеров печени, повышение активности печеночных ферментов, острое переходящее поражение печени, гипербиллирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, эозинопения.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха, шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, наличие эритроцитов и лейкоцитов в моче, нефропатии. При применении доз, превышающих рекомендуемые, у пациентов возможно развитие острого некроза почечных канальцев и снижение клиренса креатинина.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, аллергический ринит, анафилактический шок. Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов возможно развитие отека легких.
Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, лекарственным препаратам группы салицилатов и другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам;
- язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- склонность к желудочно-кишечным кровотечениям;
- аденоидные вегетации и бронхиальная астма;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- нарушения функции свертывающей системы крови, в том числе тромбоцитопения, гемофилия и болезнь Виллебранда;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 12 лет;
- третий триместр беременности.
С осторожностью назначают в период беременности и лактации, а также подросткам в возрасте младше 16 лет.
Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим такими заболеваниями:
- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе;
- хроническая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
- юношеский ревматоидный артрит, системная красная волчанка и заболевания печени (при этих заболеваниях повышается токсичность ацетилсалициловой кислоты);
- гипопротромбинемия, тромбоцитопения, дефицит витамина К в организме;
- меноррагия (обильные кровотечения в период менструации), артериальная гипертония, сердечная недостаточность, гиперурикемия;
- хронический алкоголизм.
Не рекомендуется принимать препарат в период перед оперативным вмешательством, так как ацетилсалициловая кислота повышает риск развития кровотечений.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению в третьем триместре беременности, так как при применении ацетилсалициловой кислоты в этот период повышается риск развития пороков сердечно-сосудистой системы плода. Кроме того, у женщин, принимавших препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, незадолго до родов значительно чаще развивались осложнения во время родового процесса.
В первом и втором триместре беременности препарат можно принимать только по назначению лечащего врача, в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. При этом рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе и в течение непродолжительного периода.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приема ацетилсалициловой кислоты в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания. Женщины с нормальной функцией почек могут восстанавливать грудное вскармливание через 3-4 дня после последнего приема препарата. При нарушении функции почек этот период увеличивается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Алька-прим с препаратами, связывающимися с белками плазмы, отмечается взаимное изменение степени связи с белками плазмы за счет взаимного вытеснения.
За счет ацетилизации белков ацетилсалициловая кислота может повышать степень связи фенилбутазона и некоторых других лекарственных средств с альбумином.
Препарат усиливает свойства гепарина, пероральных антикоагулянтов, тромболитиков, пероральных противодиабетических препаратов. При одновременном назначении этих препаратов рекомендуется проводить контроль свертываемости крови и уровня глюкозы в крови и, в случае необходимости, корректировать дозы.
Ацетилсалициловая кислота способствует повышению уровня метотрексата в крови, усиливает его действие и повышает риск развития панцитопении.
При одновременном применении с препаратом Алька-прим отмечается усиление эффектов вальпроевой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств, производных салициловой кислоты, глюкокортикостероидов, дигоксина, препаратов лития и барбитуратов.
Препарат снижает эффективность спиронолактона, пробенецида, фенилбутазона и сульфинпиразона. Сульфинпиразон в свою очередь снижает экскрецию ацетилсалициловой кислоты с мочой.
При применении препарата одновременно с ингибиторами ангидразы отмечается взаимное усиление токсических свойств этих препаратов.
При приеме антацидных средств в высоких дозах отмечается снижение концентрации ацетилсалициловой кислоты в крови.
Этиловый спирт способствует повышению риска развития желудочно-кишечных кровотечений при применении препарата Алька-прим.
Передозировка:
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие шума в ушах, тошноты, рвоты, одышки. При дальнейшем повышении дозы развиваются нарушения слуха и зрения, головная боль, судороги, сонливость, повышение температуры тела. При тяжелом отравлении препаратом характерно нарушение кислотно-щелочного и водно-солевого баланса. При приеме дозы в 30-50 раз превышающей обычные дозы ацетилсалициловой кислоты возможен летальный исход.
Специфического антидота нет.
При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. Показано также проведение симптоматической терапии, однако, при повышении температуры тела противопоказано вводить нестероидные противовоспалительные препараты. При гипертермии рекомендуется поддерживать низкую температуру окружающей среды, возможно также применение холодных компрессов. Необходимо проводить контроль водно-солевого и кислотно-щелочного баланса, так как возможно развитие обезвоживания и метаболического ацидоза. При первых симптомах рекомендуется корректировать водно-электролитный баланс и проводить мероприятия по поддержанию рН 7,0-7,5. Для скорейшего выведения препарата из организма рекомендуется внутривенное введение раствора натрия бикарбоната. При неэффективности консервативных мер по восстановлению кислотно-щелочного баланса показано проведение гемодиализа или перитонеального диализа.
Форма выпуска:
Таблетки шипучие в стрипах по 2 штуки, по 5 стрипов в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Состав:
1 таблетка шипучая содержит:
Ацетилсалициловая кислота – 330 мг;
Аминоуксусная кислота (глицин, кислота аминоэтановая) – 100 мг;
Вспомогательные вещества – натрия бикарбонат, кислота лимонная безводная.