Flixonase (Фликсоназе)

Фликсоназе – глюкокортикостероидное средство для местного использования в полость носа (интраназально). Действующее вещество – флутиказона пропионат. При местном применении флутиказон снижает продукцию провоспалительных медиаторов, а так же биологически активных веществ ( включая лейкотриены, простагландины, цитокины и гистамин).
Обладает выраженным антиаллергическим, противоотечным и противовоспалительным эффектом. Угнетает пролиферацию лимфоцитов, эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов. Соединяется с рецепторами к глюкокортикостероидным гормонам, вызывая мощное противовоспалительное действие – благодаря этому эффект от препарата развивается сразу (через 2-4 часа после интраназального введения). Воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадию аллергического процесса. Не подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему: не обнаружено негативного влияния флутиказона пропионата на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у здоровых волонтеров в режиме применения 200 мкг 2 раза в сутки.
Снижает выраженность и купирует основные признаки аллергических реакций в полости носа: ринорею, чихание, дискомфорт в полости носа, чувство давления в области придаточных пазух носа, зуд в носу, заложенность носа, неприятные ощущения в области глаз и другие глазные признаки аллергического ринита. Купирование или значительное снижение выраженности заложенности носа после однократного применения Фликсоназе в дозе 200 мкг сохраняется на протяжении 1 суток. Не обладает системным действием при использовании в рекомендуемых дозах.
Максимальная концентрация действующего вещества препарата после интраназального применения в дозе 200 мкг в сутки составляет меньше 0,001 нг/мл – то есть, практически не определяется. Наиболее высокие показатели максимальной концентрации препарата в крови зарегистрированы в пределах 0,0017 нг/мл.
Поскольку растворимость флутиказона пропионата ничтожно мала, всасывание вещества со слизистой оболочки полости носа невозможно, однако значительная часть местно введенной дозы проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Действующее вещество плохо растворяется в воде, поэтому при попадании в пищеварительную систему абсорбируется меньше 1% пропионата флутиказона. Всосавшийся препарат мгновенно поддается пресистемному метаболизму. Благодаря этому суммарная абсорбция пропионата флутиказона из желудочно-кишечного тракта и полости носа крайне незначительная.
С белками плазмы соединяется около 91% препарата. При всасывании в системный кровоток наблюдается эффект первого прохождения через гепатоциты, где препарат подвергается метаболизму (карбоксилирование) с помощью изофермента CYP3A4. Метаболит пропионата флутиказона неактивный. В виде неактивного метаболита или в неизменном виде элиминируется преимущественно желчью. Препарат способствует улучшению социальной и физической активности пациентов с аллергическим ринитом, что повышает качество их жизни.
Показания к применению:
Для лечения или превентивной терапии при круглогодичном или сезонном рините аллергического характера.
Способ применения:
Препарат предназначен исключительно для применения интраназально (в полость носа). Следует регулярно применять Фликсоназе в режиме, назначенном врачом, для достижения максимального терапевтического эффекта. Желательно вводить Фликсоназе в утренние часы. Взрослая дозировка – 2 дозы (100 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки – используется и детям старше 12 лет. Общая суточная доза – 200 мкг.
Непродолжительное время можно использовать препарат 2 раза в сутки по 2 дозы (100 мкг) для быстрого купирования признаков аллергического ринита, после чего дозировку препарата снижают до рекомендуемой. Через 3-4 дня применения развивается максимальный терапевтический эффект.
Максимально допустимая доза Фликсоназе в сутки – 4 дозы в каждую половину носа (400 мкг).
Для больных преклонного возраста изменение дозировки препарата не требуется. В педиатрической практике используют препарат с 4 лет – по 1 дозе (50 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная детская дозировка препарата - по 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг).
Правила использования флакона со спреем Фликсоназе
Перед интраназальным введением флакон с препаратом аккуратно встряхивают. Для впрыскивания помещают большой палец в области дна флакона, а средний и указательный пальцы обхватывают наконечник. Если спрей не применялся на протяжении 7 и более дней – перед впрыскиванием необходимо проверить проходимость распылителя. Для этого делают несколько нажатий, направляя наконечник от себя. При исправном распылителе при нажатии появляется облачко препарата в воздухе.
Правила очистки распылителя
Рекомендуется промывать распылитель не реже 1 раза в 7 дней. Для этого бережно снимают распылитель с флакона и промывают его в чистой теплой воде. Излишки воды стряхивают и просушивают распылитель в теплом месте, однако перегревать его не следует. Устанавливают распылитель на место и закрывают колпачком. Если флакон не используется в течение длительного времени, необходимо очистить засорившееся отверстие, поместив наконечник ненадолго в теплой воде (но не кипятке!). После этого распылитель промывают под струей воды и просушивают. Не допускается очищение засорившегося распылителя острыми предметами (булавка, игла).
Правила применения спрея Фликсоназе
1. Нос прочистить путем высмаркивания.
2. Ввести наконечник в одну половину носа, закрывая при этом другую ноздрю.
3. Голову наклонить несколько вперед.
4. Флакон поместить в вертикальное положение.
5. Сделать однократное нажатие на наконечник во время вдоха.
6. Следующий после впрыскивания выдох делать только через рот.
7. Повторить впрыскивание в эту же половину носа, если назначено введение 2 доз в каждую половину носа.
8. Повторить впрыскивание для другой половины носа, соблюдая рекомендуемую дозировку.
9. Очистить наконечник носовым платком или чистой салфеткой.
10. Закрыть колпачком наконечник.
Побочные действия:
Возможны раздражение носоглотки, головные боли, сухость слизистой полости носа, рта и глотки, неприятный запах и вкус, чувство жжения, носовые кровотечения и заложенность носа. В редких случаях у пациентов, перенесших в прошлом хирургические операции на полости носа, зарегистрирована перфорация перегородки носа (меньше 1 случая на 10000 применявших Фликсоназе).
Реакции гиперчувствительности: отек языка и лица, сыпь на коже. В очень редких случаях (меньше 1 случая на 10000 применявших препарат) – спазм бронхов.
Противопоказания:
• В педиатрической практике – детям до 4 лет;
• при аллергических реакциях на действующее вещество препарата или другие его составные ингредиенты.
Беременность:
При беременности назначать Фликсоназе не рекомендуется. Если препарат необходим для применения у этой категории женщин, перед его назначением оценивают соотношение потенциального риска для ребенка и предполагаемой пользы для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку содержание всосавшегося в системный кровоток пропионата флутиказона ничтожно мало, клинически значимых взаимодействий с различными фармакологическими препаратами не предполагается.
При использовании препарата на фоне ритонавира вероятно значительное увеличение плазменной концентрации действующего вещества препарата за счет сильного подавления ринонавиром изофермента CYP3A4. Из-за этого наблюдается значительное снижение содержания кортизола в сыворотке крови и развитие побочных действий, связанных с системным влиянием глюкокортикостероидных препаратов по типу синдрома Кушинга (подавление функции норы надпочечников).
На содержание кортизола в сыворотке крови не оказывает существенного клинически значимого влияния назначение Фликсоназе в комбинации с эритромицином (крайне малое повышение уровня кортизола) или кетоконазолом (незначительное повышение уровня кортизола).
Передозировка:
Не зарегистрировано признаков хронической или острой передозировки Фликсоназе.
Форма выпуска:
Спрей для интраназального применения во флаконе темного стекла по 60 или 120 доз. Спрей в виде непрозрачной белой суспензии, не содержит посторонних примесей. Флакон снабжен адаптером и дозирующим устройством. Флакон упакован в картонную коробку.
Условия хранения:
При температуре не более 30 градусов Цельсия. Список Б. Срок годности – 2 года. Рецептурный отпуск из аптек.
Состав:
Активное вещество (в 1 дозе): микронизированный пропионат флутиказона 50 мкг.
Неактивные вещества: карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, безводная декстроза, микрокристаллическая целлюлоза, разведенная хлористоводородная кислота, раствор хлорида бензалкония, полисорбат 80, фенилэтиловый спирт, вода очищенная.
Дополнительно:
Пациентам, применяющим кетоконазол или ритонавир (ингибиторы изофермента CYP3A4) назначают с осторожностью, поскольку есть вероятность повышения уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови.
С осторожностью назначают пациентам с язвенными заболеваниями полости носа и тем, кто недавно перенес операции на полости носа или травму носа.
С осторожностью назначают Фликсоназе пациентам, инфицированным вирусом простого герпеса, а так же при наличии других хронических или острых инфекций придаточных пазух носа или носовой полости. Требуется регулярный контроль за функциональным состоянием надпочечников при длительном применении Фликсоназе.При этих заболеваниях назначать препарат можно только после соответствующего лечения инфекционной патологии, поскольку инфекционные заболевания не являются абсолютным противопоказанием для использования Фликсоназе.
С осторожностью назначают, если пациент уже использует другие лекарственные препараты на основе глюкокортикостероидов (включая кремы, таблетки, мази, глазные капли, интраназальные спреи или ингаляторы для лечения бронхиальной астмы). При переводе больных с системного лечения кортикостероидами на терапию с применением Фликсоназе необходимо соблюдать осторожность, особенно тогда, когда есть основания предполагать надпочечниковые проблемы. Если через 1 неделю регулярного использования Фликсоназе не наступает улучшения, пациент должен обратиться к врачу для коррекции терапии. Если Фликсоназе непрерывно применяется в течении более 6 месяцев – необходим тщательный врачебный контроль за состоянием больного. Фликсоназе хорошо контролирует признаки сезонного ринита аллергического характера, однако при крайне высоком содержании в воздухе аллергенов в летний период в ряде случаев необходимо назначение дополнительных лекарственных средств. Для полного исчезновения глазных проявлений аллергического ринита требуется назначение дополнительных лекарственных средств.