Легалон

Действующее вещество препарата Легалон получают из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Легалон тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Легалона обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Легалон стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК -полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.
Клинически действие Легалона проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Легалона достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.
Фармакокинетика
Препарат медленно всасывается из ЖКТ (период полуабсорбции — 2.2 ч).
Препарат метаболизируется в печени путем деконъюгации, затем реабсорбируется и включается в энтеро-печеночную циркуляцию. В связи с этим концентрация препарата в плазме невысока.
Главный компонент силимарина — силибинин — выделяется преимущественно (80%) с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов.
Период полувыведения — 6.3 ч.
Препарат не кумулирует в организме. После многократного приема внутрь по 140 мг 3 раза в сут достигается стабильный уровень выделения с желчью.
Показания к применению:
— поражение печени при алкоголизме;
— хронические интоксикации печени (в том числе профессиональные) галогенированными углеводородами, соединениями тяжелых металлов и др;
— поражения печени лекарственного генеза (в частности, некоторыми психотропными средствами, туберкулостатиками, пероральными контрацептивами, парацетамолом, некоторыми антибиотиками и иммунодепрессантами, средствами для наркоза);
— поддерживающая терапия при хронических воспалительных заболеваниях печени и циррозе.
Способ применения:
Для лечения тяжелых поражений печени назначают сначала легалон-140 по 1 капсуле 3 раза в день, затем по 1 капсуле 2 раза в день. В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии назначают легалон-70 по 1-2 драже 3 раза в день, в дальнейшем по 1 драже 3 раза в день. В тяжелых случаях назначают легалон-70, начиная с 2 драже 3 раза в день.
Драже и капсулы принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Суспензию (взвесь твердых частиц в жидкости) назначают в начале лечения и в тяжелых случаях 4 раза в день по 1 мерной ложке (по 10 мл, содержащих около 100 мг силимарина); для поддерживающей терапии - по 1 мерной ложке 2 раза в день (всего около 200 мг силимарина). Детям в тяжелых случаях назначают по 1 мерной ложке 3 раза в день, затем по 1/2 мерной ложки 3 раза в день.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится; в отдельных случаях наблюдается послабляющее действие.
Противопоказания:
Противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие:
До настоящего времени не установлено.
Особые указания:
Длительное применение силибинина достоверно увеличивает процент выживаемости больных циррозом печени. Раствор для приема внутрь можно назначать больным сахарным диабетом, т.к. он не содержит декстрозы.
Форма выпуска:
Драже легалон-70 - по 20; 100 и 400 драже в упаковке; легалон-140 - по 20 и 100 капсул в упаковке; легалонсуспензия - по 450 мл в упаковке.
Условия хранения:
Обычные.
Срок годности - 5 лет.
Синонимы:
Силибинин, Гепадестал, Силимарин, Флавобион, Карсил, Апирепар, Дорогая, Дурикол, Ларагон, Силарин, Силген, Силибанкол, Силибин, Силибор, Силимарол, Соматрон.
Состав:
В состав препарата входит строго стандартизированный силимарин - смесь изомерных флавоноидных соединений (силибинина, силикристина и силидианина в соотношении 3:1:1).
1 драже содержит 35 или 70 мг силимарина.
1 капсула содержит 140 мг силимарина.
Дополнительно:
В последнее время разработано производное силибинина-дигидросукцината натриевая соль (Легалон СИЛ; Legalon SIL) для внутривенных инфузий.
Препарат предлагается для применения при токсических поражениях печени, вызванных ядовитыми грибами Amanita phalloides.