Aleron (Алерон)

Алерон – противоаллергический лекарственный препарат, относящийся к группе антигистаминных препаратов 3 поколения. Алерон содержит активное вещество левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, являющееся активным производным гидроксизина. Алерон оказывает противоаллергическое, противозудное, противовоспалительное и антиэкссудативное действие. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигистаминное действие. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать периферические Н1-гистаминовые рецепторы и препятствовать высвобождению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Левоцетиризин обладает высокой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, оказывая на них выраженный блокирующий эффект, препарат не влияет на М-холинергические и серотониновые рецепторы, а также адренорецепторы (которые являются близкими по структуре к Н1-гистаминовым рецепторам). Следует отметить, что для достижения терапевтического эффекта левоцетиризина необходимо использовать вдвое меньше, чем цетиризина, это объясняется тем, что левоцетиризин способен образовывать более стойкую связь с рецепторами. При применении препарата также отмечается снижение выделения провоспалительных цитокинов и хемокинов, угнетение хемотаксиса и адгезии эозинофилов, экспрессии молекул адгезии. Левоцетиризин также способствует уменьшению IgE-зависимого выделения гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, кроме того препарат угнетает кожный тромбоцитоактивирующих фактор. Вследствие таких изменений в организме левоцетиризин способствует облегчению течения различных аллергических реакций (включая аллергический ринит), а при сезонных аллергиях может использоваться как средство профилактики для предупреждения развития аллергических реакций. Отмечена также эффективность препарата при холодовой крапивнице и приступах бронхиальной астмы. В отличие от противоаллергических препаратов предыдущих поколений, левоцетиризин не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему. Левоцетиризин не оказывает токсического влияния на сердце.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи практически не влияет на степень абсорбции левоцетиризина, однако несколько снижает её скорость. Биодоступность левоцетиризина при пероральном применении достигает 100%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,9-1 час после приема, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 90%). Препарат проникает в грудное молоко. Незначительная часть левоцетиризина метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита. В процессе метаболизма левоцетиризина не принимает участие система цитохрома Р450. Период полувыведения препарата равен 7-10 часов, левоцетиризин полностью выводится из организма в течение 96 часов. Экскреция препарата производится преимущественно почками (до 86% от принятой дозы). При гемодиализе выводится около 10% препарата. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин снижено выведение препарата (при этом отмечается повышение его плазменных концентраций).
Показания к применению:
Препарат применяется для лечения и профилактики острых и хронических аллергических заболеваний, в том числе:
- аллергический ринит и конъюнктивит (в том числе круглогодичный и сезонный);
- сенная лихорадка;
- крапивница (в том числе препарат применяют для лечения пациентов, страдающих хронической идиопатической крапивницей);
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- аллергические дерматозы, которые сопровождаются зудом, жжением и высыпаниями на различных участках кожи и слизистых оболочек.
Способ применения:
Препарат применяют для лечения взрослых и детей старше 6 лет. Препарат принимают перорально, запивая достаточным количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки.
Для взрослых максимальная доза препарата составляет 10 мг (2 таблетки) в сутки.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания, обычно при кратковременном контакте с аллергеном препарат рекомендуется принимать в течение 7 дней, при сенной лихорадке от 3 до 6 недель. В случае необходимости курс лечения может быть продлен до 6 месяцев.
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы. Так при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется назначать 1 таблетку препарата 1 раз в 48 часов, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин – 1 таблетку препарата 1 раз в 72 часа. Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин не рекомендуется назначать препарат Алерон.
При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако в единичных случаях были отмечены такие побочные эффекты при применении левоцетиризина:
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, сонливость;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, повышение аппетита, боли в эпигастральной области, изменение показателей печеночных проб;
- другие: тахикардия, нарушение зрения, носовые кровотечения.
У пациентов с повышенной чувствительностью к левоцетиризину при применении препарата отмечалось развитие кожного зуда, сыпи, крапивницы, анафилаксии, отека Квинке и одышки.
Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным пиперазина;
- тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- непереносимость галактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- препарат с осторожностью назначают в период беременности и лактации.
Беременность:
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности. Препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено какого-либо взаимодействия при одновременном применении левоцетиризина и препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (кетоконазол, эритомицин, азитромицин, диазепам), однако, теофиллин при многократном применении способен несколько снижать клиренс левоцетиризина.
Не рекомендуется одновременное назначение препарата Алерон с седативными препаратами.
При одновременном применении левоцетиризин не усиливает действие этанола.
Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие сонливости или перевозбуждения, которое сменяется сонливостью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Синонимы:
Ксизал
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.