Аугментин

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Действует бактерицидно. Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя его спектр действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата оба активных вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. После приема внутрь Аугментина в дозе 375 мг и 625 мг Cmax амоксициллина в плазме крови составляет 3.7 мг/л и 6.5 мг/л соответственно, клавулановой кислоты - 2.2 мг/л и 2.8 мг/л соответственно. После в/в введения в дозе 1.2 г и 600 мг Cmax амоксициллина в плазме крови составляет 105.4 мкг/мл и 32.2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты - 28.5 мкг/мл и 10.5 мкг/мл соответственно.
Распределение
После в/в введения Аугментина амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, в жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом. Связывание с белками плазмы составляет 25% для клавулановой кислот и 18% для амоксициллина.
Выведение
Основной путь элиминации - почечный. После однократного приема внутрь одной таблетки по 375 мг (250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты) или 625 мг (500 мг и 125 мг соответственно) приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-60% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выделяется с мочой в неизмененном виде.
Средний T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты после приема Аугментина в дозе 375 мг и 625 мг составляет 1 ч и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 ч и 0.8 ч для клавулановой кислоты соответственно.
Средний T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты после в/в введения Аугментина в дозе 1.2 г и 600 мг составляет 0.9 ч и 1.07 ч для амоксициллина, 0.9 ч и 1.12 ч для клавулановой кислоты соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острые и хронические бронхиты, долевая пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
– бактериальные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. абсцесс, целлюлит, раневая инфекция);
– инфекции мочеполовых путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, шанкроид, гонорея);
– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
– сепсис;
– перитонит;
– послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений при хирургических операциях на органах ЖКТ, органах таза, на голове и шее, сердце, почках, желчных путях и при восстановительно-реконструктивных операциях (в/в введение).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 12 лет при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таб. 375 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 1 таб. по 625 мг или 2 таб. по 375 мг 3 раза/сут или 1 таб. по 1 г 2 раза/сут. Возможно также в/в введение препарата в разовой дозе 1.2 г каждые 8 ч. При необходимости препарат можно вводить каждые 6 ч. Максимальная разовая доза составляет 1.2 г, максимально допустимая суточная доза при в/в введении - 7.2 г.
Кратность назначения - 3 раза/сут. При более тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать. Для детей в возрасте до 9 мес доза для приема внутрь не установлена.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, тошнота, рвота, диарея; описаны отдельные случаи нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи. Имеются единичные сообщения о развитии псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: редко - крапивница, отек Квинке; очень редко - мультиформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: редко - кандидоз и другие виды суперинфекции.
Местные реакции: в отдельных случаях возможно развитие флебита в месте инъекции.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата;
– желтуха и нарушение функции печени, связанные с приемом Аугментина или пенициллина в анамнезе.
Беременность и лактация
Применять Аугментин при беременности не рекомендуется (особенно в I триместре), за исключением случаев крайней необходимости.
Возможно применение Аугментина в период лактации, однако следует принимать во внимание, что следовые концентрации амоксициллина обнаруживаются в грудном молоке.
В экспериментальных исследованиях установлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Данных о негативном влиянии препарата на репродуктивную функцию и о вреде для плода нет.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат в/в пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.
Частота и выраженность диспептических симптомов может уменьшиться при приеме препарата во время еды.
Передозировка
Лечение: следует проводить симптоматическую терапию. Аугментин может быть удален из кровотока путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих Аугментин, отмечалось удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Применение Аугментина в комбинации с антикоагулянтами требует осторожности.
При совместном применении Аугментин может понижать эффективность пероральных гормональных контрацептивов.
Фармацевтическое взаимодействие
Аугментин менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран, бикарбонат.
Аугментин несовместим с продуктами крови и другими жидкостями, содержащими белок (гидролизаты белков, жировые эмульсии для в/в введения).
Аугментин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидными антибиотиками, т.к. происходит инактивация последних.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.