Ипидакрин

Ипидакрин - антихолинэстеразное средство, обратимый ингибитор холинэстеразы. Восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе, усиливает сократимость и тонус гладкомышечных органов, оказывает стимулирующее действие на ЦНС, улучшает память и обучение. Применяется для лечения заболеваний периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, миастения и миастенический синдром), органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями (бульбарный паралич, парезы), демиелинизирующих заболеваний (рассеянный склероз), функциональных нарушений ЦНС (при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатиях, нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей), атонии кишечника и др.
Активное-действующее вещество: Ипидакрин / Ipidacrine.
Фармакокинетика: Ипидакрин быстро абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь. После в/м и п/к введения быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 25–30 мин после в/м или п/к введения. При в/м или п/к введении 40–55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Быстро поглощается из крови тканями. В равновесной стадии в сыворотке крови обнаруживается только 2% препарата. Метаболизируется в печени. T1/2 - 40 мин. Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде почками (2/3 - путем канальцевой секреции, 1/3 - путем клубочковой фильтрации), в меньшей степени через ЖКТ. Не кумулирует.
Показания: Заболевания периферической нервной системы у взрослых: невропатия; неврит; полиневрит; полинейропатия; полирадикулонейропатия; миелополирадикулоневрит; миастения; миастенический синдром различной этиологии.
Органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период): бульбарный паралич; парезы.
Демиелинизирующие заболевания (комплексная терапия): рассеянный склероз.
Функциональные нарушения ЦНС (понижение памяти, концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.): сенильная деменция; болезнь Альцгеймера; энцефалопатия (травматического, сосудистого и иного генеза); нарушение мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма; церебральная дисфункция с затруднением обучения у детей.
Атония кишечника. Слабость родовой деятельности.
Интоксикация антихолинергическими средствами.
Способ применения и дозы: Внутрь.
При поражениях периферической нервной системы, миастении, миастенических синдромах - по 10-20 мг 1-3 раза в сутки в течение 1-2 мес.
При тяжелых нарушениях нервно-мышечной передачи (миастения, миастенический синдром, демиелинизирующие поражения нервной системы) - по 20-40 мг 5-6 раз в сутки (коротким курсом).
При болезни Альцгеймера и др. формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования Ипидакрина.
Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.
Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 ч.
Максимальная суточная доза Ипидакрина - 180-200 мг. При необходимости применения Ипидакрина в высоких дозах целесообразно применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч.
Длительность курса терапии - от 1 мес до 1 года.
При пропуске дозы, последующую удваивать не следует.
П/к, в/м.
Купирование миастенического криза - по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м.
Передозировка: Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: назначение м-холинолитиков, в т.ч. атропина, циклодола, метацина и др.
Противопоказания: Все лекарственные формы: гиперчувствительность; эпилепсия; экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами; вестибулярные расстройства; выраженная брадикардия, стенокардия; бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка в стадии обострения; беременность (не рекомендуется), кормление грудью.
Раствор для инъекций: непроходимость кишечника или мочевыводящих путей; детский возраст.
Ипидакрин с осторожностью назначают при язвенной болезни желудка в анамнезе, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение в период беременности и кормления грудью: Противопоказано при беременности. Ипидакрин увеличивает мышечный тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность. Ипидакрин используется при слабой родовой деятельности.
В период грудного вскармливания Ипидакрин противопоказан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты: Ипидакрин хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (менее чем у 10% больных), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, реже - сонливость, общая слабость (атаксия), головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны органов желудочно кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, снижение аппетита, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции, зуд, сыпь, усиленное потоотделение.
При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме на 1–2 дня.
Особые указания и меры предосторожности:
На период лечения Ипидакрином необходимо отказаться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Ипидакрин хорошо проникает в ткани и органы, в т.ч. головной мозг и может оказывать седативное действие. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Ипидакрин усиливает седативный эффект средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с алкоголем возможно усиление неблагоприятных побочных явлений.
М-холиномиметики, др. ингибиторы холинэстеразы усиливают действие и побочные эффекты Ипидакрина. На фоне др. холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферической нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Бета-адреноблокаторы (пропранолол и др.) усиливают выраженность брадикардии.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Возможно одновременное использование с церебролизином.