Glucophage (Глюкофаж)

Глюкофаж – пероральный гипогликемический препарат. В состав препарата входит активный компонент – метформин – вещество, обладающее выраженным гипогликемическим действием, которое развивается только при условии гипергликемии. У пациентов с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови препарат не оказывает гипогликемического действия. У пациентов с гипергликемией препарат снижает исходный уровень глюкозы в плазме крови, а также уровень глюкозы после приема пищи.
Механизм действия препарата основан на его способности угнетать глюконеогенез и гликогенолиз, увеличивать чувствительность к инсулину, а также снижать абсорбцию глюкозы в желудочно-кишечном тракте. Таким образом, препарат способствует снижению продукции глюкозы в печени, стимулирует захват и утилизацию глюкозы мышцами и снижает плазменные концентрации глюкозы.
Кроме того, метформин независимо от гипогликемического действия приводит к улучшению метаболизма липидов, в частности снижает уровень триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи снижает абсорбцию метформина. Пик плазменной концентрации метформина отмечается спустя 2,5 часа после перорального применения препарата Глюкофаж и спустя 7 часов после приема препарата Глюкофаж XR. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь достигает 50-60%. Для препарата характерна низкая степень связи с белками плазмы, метформин проникает в эритроциты, при этом плазменная концентрация препарата выше, чем концентрация в крови.
Препарат не метаболизируется в организме, выводится преимущественно почками, некоторая часть выводится кишечником. Период полувыведения составляет около 6,5 часов.
У пациентов с нарушением функции почек отмечено снижение клиренса метформина, которое пропорционально снижению клиренса креатинина.
Показания к применению:
Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа, у которых диетотерапия не дает необходимого эффекта.
Препарат назначают в качестве монотерапии, а также в комплексе с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Препарат Глюкофаж может быть назначен детям в возрасте старше 10 лет в качестве монотерапии или в комплексе с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать во время или после приема пищи. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 500-850мг препарата 2-3 раза в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 3000мг.
Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.
Детям в возрасте старше 10 лет обычно назначают по 500-850мг препарата 1 раз в день. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать постепенно. При применении препарата в комплексе с инсулином метформин назначают в обычных дозах, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Максимальная разовая доза метформина составляет 1000мг.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Глюкофаж XR:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. При переходе на метформин с других гипогликемических средств их прием следует отменить. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в сутки вечером. Спустя 10-15 дней после начала терапии препаратом дозу метформина корректируют в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови. Дозу препарата следует увеличивать 1 раз в неделю на 500мг до достижения необходимого гипогликемического эффекта.
При применении препарата в комплексе с инсулином метформин обычно назначают в дозе 500мг 1 раз в день вечером, а дозу инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в плазме крови.
В случае если гипогликемический эффект недостаточен при применении препарата в дозе 4 таблетки 1 раз в день, то назначают прием 2 таблеток препарата 2 раза в день.
Максимальная суточная доза метформина составляет 2000мг.
Пациентам, которые ранее получали терапию метформином, препарат Глюкофаж XR следует назначать в дозе эквивалентной суточной дозе метформина, которую получал пациент.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста препарат следует назначать в минимальной начальной дозе. Коррекция дозы для таких пациентов должна проводиться с учетом уровня глюкозы в плазме крови и оценки функции почек.
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, анорексия, метеоризм, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус, гепатит, нарушение функции печени. Побочные эффекты обычно исчезают в течение 2 недель после начала терапии препаратом. В случае если у пациента отмечается развитие выраженных побочных эффектов, которые не проходят самостоятельно терапию препаратом следует прекратить.
Со стороны системы крови: мегалобластная анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Другие: лактоацидоз, первыми симптомами которого являются тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, миалгия, выраженная слабость. При длительном применении препарата, преимущественно у пациентов с мегалобластной анемией, отмечалось снижение абсорбции цианокобаламина в желудочно-кишечном тракте.
В случае развития побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу, который примет решение о возможности дальнейшего применения препарата.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не применяют для терапии пациентов с диабетической прекомой, комой, а также диабетическим кетоацидозом.
Препарат не назначают пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 60мл/мин, тяжелыми состояниями, которые могут сопровождаться нарушением функции почек, в том числе обезвоживанием, тяжелыми формами инфекционных заболеваний и шоком.
Препарат не принимают в период проведения диагностических процедур, которые требуют применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств (прием препарата следует прекратить не менее чем за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств).
Препарат противопоказан пациентам, страдающим острыми и хроническими заболеваниями, которые могут сопровождаться гипоксией, в том числе острым инфарктом миокарда, шоком, выраженной дыхательной или сердечной недостаточностью.
Препарат не используют перед проведением оперативных вмешательств (прием препарата следует прекратить не менее чем за 48 часов до начала оперативного вмешательства), а также для лечения пациентов с нарушением функции печени, тяжелой интоксикацией этанолом и алкоголизмом.
Препарат не назначают пациентам, которые придерживаются низкокалорийной диеты, а также пациентам с лактоацидозом, включая лактоацидоз в анамнезе.
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.
Препарат Глюкофаж не используют для лечения детей в возрасте младше 10 лет. Препарат Глюкофаж XR не используют для лечения детей в возрасте младше 18 лет.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, особенно если они получают тяжелые физические нагрузки (занятия спортом, тяжелая физическая работа).
Препарат (особенно в комплексе с другими гипогликемическими средствами) следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Препарат Глюкофаж следует с осторожностью назначать подросткам в период полового созревания.
Беременность:
Противопоказано применение препарата в период беременности. Женщинам детородного возраста перед назначением препарата Глюкофаж следует исключить беременность. В период терапии препаратом женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. В случае планирования или наступления беременности прием препарата следует отменить.
При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Противопоказано сочетанное применение препарата с этанолом и йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами, так как одновременное применение этих средств повышает риск развития лактоацидоза. При необходимости проведения диагностических процедур с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств следует прекратить прием препарата не менее чем за 48 часов.
Препарат не назначают сочетано с даназолом. В случае необходимости сочетанного применения данных препаратов следует корректировать дозу метформина.
При одновременном назначении препарата с бета2-симпатомиметическими лекарственными средствами, нейролептиками, диуретиками, глюкокортикостероидами и высокими дозами хлорпромазина следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и в случае необходимости корректировать дозу метформина.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при сочетанном применении с метформином усиливают его терапевтический эффект.
Передозировка:
При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов возможно развитие лактоацидоза.
Специфического антидота нет. При передозировке показана отмена препарата и проведение симптоматического лечения.
Лечение передозировки должно проводиться в условиях стационара, где есть возможность определить концентрацию лактата. Для снижения уровня лактата и метформина в организме проводят гемодиализ.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж по 15 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 4 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкофаж по 20 штук в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением активного вещества Глюкофаж XR по 15 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Глюкофаж 500 и Глюкофаж 850 – 5 лет.
Срок годности препарата Глюкофаж 1000 и Глюкофаж XR – 3 года.
Синонимы:
Глиминфор, Багомет, Сиофор, Метформин.
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Глюкофаж 500 содержит:
Метформина гидрохлорида – 500мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Глюкофаж 850 содержит:
Метформина гидрохлорида – 850мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Глюкофаж 1000 содержит:
Метформина гидрохлорида – 1000мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Глюкофаж XR содержит:
Метформина гидрохлорида – 500мг;
Вспомогательные вещества.